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Santa Dihydrokainic acid二氫紅藻氨酸是一種 EAAT2 (GLT1) 選擇性非轉運型 L-gu氨酸和 L-天冬氨酸攝取抑制劑 (Ki = 23 μM)。二氫紅藻氨酸的選擇性是 EAAT1 和 EAAT3 的 130 倍 (Ki > 3 mM)。
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產品簡介:Santa Dihydrokainic acid二氫紅藻氨酸是一種 EAAT2 (GLT1) 選擇性非轉運型 L-gu氨酸和 L-天冬氨酸攝取抑制劑 (Ki = 23 μM)。二氫紅藻氨酸的選擇性是 EAAT1 和 EAAT3 的 130 倍 (Ki > 3 mM)。
更多參數(shù):
備用名 | 2-Carboxy-4-isopropyl-3-pyrrolidineacetic acid |
應用 | 二氫紅藻氨酸是一種 EAAT2(GLT1) 選擇性非轉運型 L-gu氨酸和 L-天冬氨酸攝取抑制劑 |
CAS號 | 52497-36-6 |
分子量 | 215.30 |
分子式 | C10H17NO4 |
溶解度 | 溶于水 (>10 mg/ml)、磷酸鹽緩沖鹽水 (100 mM) 和 1eq NaOH (100 mM) |
保存 | 儲存于 4°C |
IC50 | Rattus norvegicus: IC50 = 645.6 nM (rat) |
Ki 數(shù)據 | Glutamate receptor ionotropic kainate 3: Ki= 363.08 nM (rat); L-gulamate: Ki= 23 µM; L-aspartate: Ki= 23 µM; Glutamate receptor ionotropic kainate 1: Ki= 8.13 µM (rat); Excitatory amino acid transporter 2: Ki= 9 µM (human); EAAT1: Ki= >3 mM; EAAT3: Ki= >3 mM |
pK值 | pKa: 2.11 (Predicted), pKb: 11 (Predicted) |
引用文獻:
1.Pharmacological induction of AMFR increases functional EAAT2 oligomer levels and reduces epileptic seizures in mice
2.Hsp90 inhibitor HSP990 in very low dose upregulates EAAT2 and exerts potent antiepileptic activity
3.Deletion of mTOR in Reactive Astrocytes Suppresses Chronic Seizures in a Mouse Model of Temporal Lobe Epilepsy