泰莫西芬試劑是一種選擇性雌激素反應(yīng)調(diào)節(jié)劑（SERM）、蛋白激酶C抑制劑和抗血管生成因子。他莫的昔芬是一種前藥，可通過細(xì)胞色素P450的異構(gòu)體CYP2D6和CYP3A4代謝成活性代謝產(chǎn)物4-羥基三苯氧胺（4-OHT）和內(nèi)啡肽。在乳腺癌中，昔芬針對ERBB2的基因阻遏活性依賴于PAX2。在乳腺腫瘤細(xì)胞中阻斷雌二醇刺激的VEGF的產(chǎn)生。

應(yīng)用

泰莫西芬試劑已用于促進(jìn)ect2flox等位基因在小鼠器官91中的重組。它也用于研究其對脂多糖（LPS）誘導(dǎo)的小膠質(zhì)細(xì)胞激活的影響92。

生化/生理作用

蛋白激酶 C 抑制劑。誘發(fā)人類惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞系的細(xì)胞凋亡。他莫的昔芬及其代謝產(chǎn)物 4-羥基他莫的昔芬是選擇性雌激素反應(yīng)調(diào)節(jié)劑 (SERM)，在乳腺中用作雌激素拮抗劑。阻止乳腺腫瘤細(xì)胞中雌二醇刺激的 VEGF 的產(chǎn)生。

特點(diǎn)和優(yōu)勢

制備說明

他莫的昔芬可以50 mg/ml溶于氯仿并產(chǎn)生一種透明無色至淡黃色的溶液。它還可溶于甲醇、乙醇、2-丙醇和丙二醇。他莫的芬的儲(chǔ)備溶液可按10 mM制備于DMSO中。然而，它幾乎不溶于水（溶解度是<0.01%, 20° C）。溶液對紫外光敏感，而DMSO溶液可避光穩(wěn)定儲(chǔ)存在 -20° C。

不用于人體，僅用于科研